Hvordan påvirker barbiturater hjernen?

Barbiturater er en klasse medikamenter som virker som sentralnervesystem (CNS) depressiva, og påvirker ulike nevrotransmittersystemer i hjernen. De påvirker nivåene av nevrotransmittere, spesielt gamma-aminosmørsyre (GABA), noe som resulterer i en rekke effekter på hjernens funksjon. Her er en detaljert forklaring:

1. Forbedring av GABA-funksjonen :Barbiturater potenserer aktiviteten til GABA, en primær hemmende nevrotransmitter i hjernen. GABA reduserer normalt nevronal eksitabilitet ved å hyperpolarisere nevroner, noe som gjør det vanskeligere for dem å avfyre ​​aksjonspotensialer. Barbiturater øker GABAs hemmende virkning ved å binde seg til spesifikke steder på GABAA-reseptorene og øke kloridiontilstrømningen.

- _Effekt_:Det samlede resultatet av økt GABAergisk aktivitet er en reduksjon i avfyringshastigheten til nevroner i hele CNS, noe som fører til en generell depressiv effekt.

2. Hemming av eksitatorisk nevrotransmisjon :I tillegg til å øke GABAs aktivitet, kan barbiturater direkte blokkere effekten av eksitatoriske nevrotransmittere, som glutamat, på visse reseptorer i hjernen.

- _Effekt_:Ved å redusere eksitatoriske signaler undertrykker barbiturater aktiviteten til nevroner i CNS ytterligere, og bidrar til deres dempende effekt.

3. Spenningsstyrt ionkanalmodulering :Barbiturater endrer funksjonen til spenningsstyrte ionekanaler i nevronmembranen, først og fremst natrium- og kaliumkanalene involvert i aksjonspotensialer.

- _Effekt_:De hemmer natriumkanalene, noe som gjør det vanskeligere for nevroner å generere handlingspotensialer, og forbedrer kaliumkanalaktiviteten, letter utstrømningen av kaliumioner og reduserer nevronal eksitabilitet ytterligere.

4. Reduksjon i cerebral metabolsk rate :Barbiturater forårsaker også en reduksjon i den cerebrale metabolske hastigheten, inkludert oksygenforbruk og glukoseutnyttelse i hjernen.

- _Effekt_:Dette resulterer i en generalisert depresjon av hjerneaktivitet og en reduksjon i det totale energibehovet til nevrale vev.

Disse handlingene til barbiturater på nevrotransmittere, ionekanaler og cellulær metabolisme i hjernen bidrar til deres brede spekter av effekter, inkludert sedasjon, hypnose, anestesi, reduksjon av anfall og til og med respirasjonsdepresjon ved høyere doser. På grunn av potensialet for misbruk, misbruk og risikoen for overdosering, er barbiturater sjelden foreskrevet i moderne medisinsk praksis.