Generelle egenskaper
Lokale bedøvelser blokkerer natrium (NA +) -kanalene i cellemembranene. Ved å blokkere muligheten for natriumkanalene å åpne eller bli aktive, kan membranen ikke overføre noen handlingspotensial, noe som betyr at den ikke kan sende sensoriske meldinger til nevronene.
Struktur Likheter
Lokalanestetikkens struktur er viktig for sin funksjon. Hver bedøvelse har en lipofil aromatisk ring som øker dens lipid (fett) oppløselighet. Denne økte løseligheten øker dets evne til å nå nevronene, og derved øker bedøvelsen. I tillegg har både lidokain og benzokain en terminal amin (et NH på slutten). Denne delen av strukturen er viktig i bedøvelsesevnenes evne til å transformere mellom en vannløselig form og en lipidoppløselig form. For stoffet som skal injiseres, er lidokain ofte, eller for å være i en suspensjon som for øyedråper som benzokain ofte, det må være vannoppløselig, noe som betyr at det kan være i oppløsning i vann. Men når den kommer inn i kroppen, må den forvandle seg til en lipidoppløselig form slik at den kan trenge inn i nevronen og indusere bedøvelsen.
Strukturforskjeller
Benzokain og lidokain varierer også i deres strukturer. Lidokain er en amidebedøvelse fordi den har amidkjeden (NH knyttet til et karbon med dobbeltbinding til oksygen). Benzokain er imidlertid en esterbedøvelse fordi den har et karbon-oksygen-karbon med et dobbeltbinding til oksygen. Som et amide bedøvelsesmiddel metaboliseres lidokain (eller nedbrytes) i leveren.
Brukes
Bensokain brukes ofte som en aktuell bedøvelse. Det finnes i mange over-the-counter formuleringer av solbrenthet produkter, mavesår salver og øre dråper. Lidokain er sterkere enn bensokain, og av den grunn er det oftere funnet i reseptbelagte medisiner. Lidokain kan bli funnet som en krem, gel, væske eller lapp og brukes ofte til å lindre kløe, brenning, betennelse og smerte på huden. Lidokain brukes også ofte av tannleger under prosedyrer.
Advarsler
Brukes i forsiktige doser, er de anestetiske effektene av lidokain og benzokain nyttig for en rekke bruksområder; Det kan imidlertid forekomme toksisitet, spesielt for lidokain, fordi dens effekter trenger inn i dypere inn i kroppen. Hvis for mye blir brukt, kan nevnesignaler påvirkes negativt, og forårsaker at sentralnervesystemet blir deprimert og resulterer i krampeanfall. US Food and Drug Administration (FDA) utstedte en advarsel i januar 2009 mot bruk av lokalbedøvende midler som lidokain i kosmetiske formål. To kvinner som brukte en lokal anestesi i forbindelse med laser hårfjerning opplevde anfall som førte til koma og død.
, , ] ]