Pilokarpin stimulerer de muskarine kolinoreseptorene i tarmen, noe som fører til økt sekresjon av væsker og elektrolytter inn i lumen. Dette kan resultere i diaré og magesmerter. I tillegg kan pilokarpin også øke tonus og bevegelighet i tarmen, noe som kan bidra til disse effektene.
Effektene av pilokarpin på tarmen er vanligvis doseavhengige, og de kan variere avhengig av individet. Generelt anbefales ikke pilokarpin til bruk hos pasienter med gastrointestinale tilstander som diaré eller magesmerter.