Det er en syntetisk Purine Analogt

Et syntetisk purin analog er et stoff som etterligner en byggeblokk av DNA å bli innlemmet i DNA av sykdomsfremkallendeceller , senere interfererer med DNA-syntese . Denne klassen av medikamenter har funnet klinisk anvendelse ved behandling av blod kreft og virale infeksjoner . Puriner og Purine Analoger

DNA er kodet i fire molekyler som kalles nukleosidene . To av disse nukleosider er utledet fra en enkelt karbon- ringforbindelsekalles pyrimadine , og de to andre er utledet fra en større, to - komponent som kalles ring purin . Adenin og guanin , er purin - baser avledet , er kollektivt referert til som " purin " baser , en syntetisk purin- analog er et kunstig syntetisert molekyl som er lik en av disse baser, men i avgjørende grad annerledes. Syntetiske pyrimadine analoger også eksisterer og har terapeutiske egenskaper som er noe forskjellig fra de av purin -analoger .
Virkningsmekanisme

Syntetisk purinnukleosider , gang innlemmet i replikere DNA , forstyrre med aktiviteten til en eller flere enzymer som fortsetter replikasjonsprosessen. Den anti- kreft -aktivitet av disse stoffene avhenger av det faktum at cancercellenevokser fortere enn friske celler , og dermed ta opp mer av DNA - inhiberende analog enn friske celler. De enzymer som finnes i kreftceller kan også ha mutasjoner som gjør dem mindre selektive enn de i friske celler. Purin -analoger aktive som anti- virals kan dra nytte av enzymatiske forskjeller mellom humane celler og virus for bedret spesifisitet . Siden disse stoffene tregere DNA-syntese i syke celler , men ikke reversere sykdommen , er syntetiske purine analoger vanligvis brukes i kombinasjon med andre behandlingsformer .
Cancer Therapy

Fludarabine og cladribine er syntetiske purin -analoger hvor et karbonatom har blitt erstattet med et fluor -eller kloratom. Denne substitusjon tillater dem å bli innlemmet i DNA , men forstyrrer ytterligere replikasjon av DNA . Disse legemidler brukes i behandling av lymfomer og leukemier . Selv om flere kandidater har blitt testet , har ingen syntetiske purine analog ennå vært effektiv i behandling av solide svulster .
Virusinfeksjoner

Alle naturlige nukleosidene har en vedlagt sukker gruppe som er medvirkende i nukleosid er riktig å inkorporeres i DNA . Flere syntetiske purin -analoger hvori sukkergruppener blitt endret er effektive til å inhibere replikasjon av virus-DNA . Acyclovir og dens nyere søsken valaciklovir og famciclovir er effektiv ved behandling av herpes simplex virus ( HSV ) . Ganciklovir brukes til å behandle visse opportunistiske infeksjoner hos AIDS-pasienter , mens defovir er en standard behandling for hepatitt B-infeksjon . Tenofovir er en av flere antivirale purin -analoger som brukes som en del av anti - HIV- behandlingsregimer , og mange flere er under utvikling
Toxicity arkiv

Syntetiske purin -analoger er et livsviktig . klasse av legemidler for behandling av forhold som ikke har andre effektive behandlinger. Imidlertid kan bivirkningene av disse DNA - inhiberende forbindelser være alvorlige og gir problemer i nervesystemet, hjertemuskel , lever og bukspyttkjertel. Denne multi - system respons ser ut til å være på grunn av skader på mitokondriene , hvor energi til cellene er generert .