Kjemisk struktur Alprostadil

Først isolert i 1957 fra sau prostata kjertler , er Alprostadil nå kjent å forekomme naturlig i mange vev i menneskekroppen . Syntetisk Alprostadil har funnet anvendelse som et medikament , så vel , som er nyttig for en rekke formål , fordi det fører til utvidelse av blodårer . Alprostadil som en Medisinering
Alprostadil primære medisinske effekten er avslappende blodkar .

Alprostadil er best kjent som en behandling for erektil dysfunksjon , og det har også blitt undersøkt for bruk i kvinnelig seksuell opphisselse lidelse . Det er mindre kjent at alprostadil har lenge vært brukt terapeutisk i spedbarn med medfødt hjertesykdom . Alle alprostadil nåværende medisinske anvendelser oppstår fra dens evne til å slappe av glatt muskulatur og forårsake vasodilatasjon , eller utvidelse av blodårene .
Prostaglandiner
som søsken , medlemmer av prostaglandin familien dele visse egenskaper - men de kan opptre svært forskjellig .

Alprostadil er varenavn for prostaglandin E1 , bare ett prostaglandin i en familie av lipid-baserte ( fettstoffer ) molekyler . De prostaglandiner har et bredt spekter av biologiske virkninger på det kardiovaskulære system, glatte muskler , og blod, men de er alle deler en strukturell likhet familie : " . Haler " en fem -leddet ring følgende to karbonkjeder eller Hver prostaglandin er sammensatt av en modifisert 20 - karbonkjeden .
Alprostadil er strukturelle trekk
Alprostadil fem - leddet ring er ofte avbildet som en femkant med en karbon ved hvert punkt .

Alprostadil fem- karbonring er dekorert med en hydroksylgruppe ( et oksygen med et anheng hydrogen) , og en karboksyl-gruppe ( en oksygen dobbeltbundet til ring ) . Disse to gruppene er på forskjellige karbonatomer , med en unfunctionalized karbon mellom dem. Ringen karbon på den andre siden av hydroksylgruppen er festet til "alkyl" hale, som har åtte medlemskarbonatomermed en dobbeltbinding mellom de to karbonatomene nærmest ringen , og en annen hydroksygruppe ut av det tredje karbon fra ringen . Alprostadil øvrige hale, festet til karbon på den andre siden av hydroksylgruppen , er syv karbonatomer lang , og har en syregruppelokalisert ved endestasjonen . Andre prostaglandiner sport ulike funksjonelle grupper og ulike distribusjoner av dobbeltbindinger , som tilegner dem med deres ulike biologiske aktiviteter .
Hvorfor er struktur viktig?
Små strukturelle endringer kan gi motsatt effekt . p Det er minst ni kjente prostaglandin reseptorer som gjenkjenner molekyler i denne familien og føre til fysiologiske reaksjoner som svar . Alprostadil struktur er det som gjør at den passer , som en nøkkel i en lås , i visse prostaglandin reseptorer og produsere vasodilatasjon som er dens primære medisinsk effekt . Andre prostaglandiner , bare litt forskjellig i struktur , kan binde seg til andre reseptorer å produsere vasokonstriksjon - motsatt effekt
Alprostadil i Body
Alprostadil har en kort levetid i kroppen . .

Som andre prostaglandiner , er Alprostadil syntetisert enzymatisk i kroppen fra den essensielle fettsyre avledet arakidonsyre . Dets fysiologiske levetiden er kort , idet det bare 5 til 15 minutter til 50 prosent av den til å bli dårligere , fordi hydroksylgruppen på alkyl halen , viktig for dens reseptor- bindingsegenskaper , er svært mottagelige for oksydasjon. Av denne grunn er Alprostadil for erektil dysfunksjon injisert lokalt inn i penis i stedet tatt som en pille. Når den brukes systemisk, må det bli tilført kontinuerlig for å opprettholde sin effekt .