Når en nevrotransmitter binder seg til en reseptor, forårsaker det en konformasjonsendring i reseptoren som utløser en kaskade av intracellulære hendelser. Disse hendelsene kan føre til endringer i genuttrykk, enzymaktivitet eller ionekonsentrasjoner, som til slutt resulterer i den cellulære responsen som er karakteristisk for den bestemte nevrotransmitteren.
Reseptorer er avgjørende for riktig funksjon av nervesystemet. De tillater nevroner å kommunisere med hverandre og med andre celler i kroppen, og de spiller en kritisk rolle i å regulere en lang rekke fysiologiske prosesser, inkludert humør, atferd, bevegelse og fordøyelse.