Hvorfor kan ikke diabetesinsulin lage en pille på samme måte som diabetes?

Det er flere utfordringer med å utvikle insulin i pilleform som gjør det vanskelig å produsere som en pille som ligner på andre diabetesmedisiner. Her er hvorfor:

Fordøyelsesenzymer:Insulin er et protein som brytes ned av fordøyelsesenzymer i mage og tarm. Hvis det tas oralt, vil insulin bli nedbrutt og bli ineffektivt før det når blodet.

Absorpsjon:Insulin må tas opp i blodet for å fungere. Tarmslimhinnen, der de fleste orale medisiner absorberes, er ikke en effektiv vei for insulinabsorpsjon.

Førstepassasjemetabolisme:Når det tas oralt, vil insulin gjennomgå førstepassasjemetabolisme i leveren, hvor det brytes ytterligere ned og elimineres før det kommer inn i den systemiske sirkulasjonen. Dette vil redusere biotilgjengeligheten.

Insulinstabilitet:Insulin er et relativt ustabilt molekyl og kan påvirkes av endringer i pH, temperatur og enzymer. Det er utfordrende å formulere insulin i en pille som opprettholder stabiliteten og beskytter den mot nedbrytning.

Størrelse på molekylet:Insulinmolekyler er relativt store sammenlignet med små molekyler orale legemidler. Dette gjør det vanskelig å levere dem effektivt over tarmbarrieren og inn i blodet.

Behov for presis dosering:Insulindoser må kontrolleres nøyaktig for å kontrollere blodsukkernivået effektivt. Det er mer utfordrende å oppnå denne presisjonen med en oral formulering sammenlignet med injiserbart insulin, hvor dosen kan måles og administreres nøyaktig.

På grunn av disse utfordringene har insulinbehandling tradisjonelt blitt levert gjennom injeksjoner eller insulinpumper for å sikre riktig absorpsjon, stabilitet og presis dosering. Mens forskning pågår for å utvikle orale insulinformuleringer, må betydelige barrierer overvinnes før de kan erstatte injiserbart insulin som en praktisk og effektiv behandling for diabetes.