Helse og Sykdom
Antihistaminer har et bredt spekter av funksjoner - de kan lette allergisymptomer, lindre gastrointestinale klager, forhindre bevegelsessykdom og hjelp i søvn, for å nevne noen få. Antihistaminer utfører disse oppgavene ved å motvirke histamin, et viktig protein med varierte effekter i kroppen. Histamin virker ved binding til andre proteiner kalt histaminreseptorer, som finnes på overflaten av ulike typer celler. Reseptorene er "låsene" som åpnes av "nøkkelen" histamin. Å åpne "lås" initierer en rekke reaksjoner i cellene som til slutt fører til histamins effekter. Antihistaminer klassifiseres vanligvis etter type histaminreseptor de blokkerer.
Første generasjon H1-reseptorblokkere
De første antihistaminer, utviklet noen tiår etter oppdagelsen av histamin, blokkerer en reseptor for histamin kjent som H1-reseptoren. Disse kan betraktes som den "gammeldags" gruppen antihistaminer. Diphenhydramin (Benadryl) er en av de vanligste H1-reseptorblokkene fra første generasjon. Andre eksempler er clemastin (Tavist), dimenhydrinat (Dramamine), prometazin (Phenergan) og hydroksyzin (Vistaril, Atarax).
H1-reseptorblokkere i andre generasjon
Siden histaminfunksjonene bidrar til å holde folk våken, Første generasjons H1-reseptorantagonister har en tendens til å forårsake døsighet. Selv om dette er ønskelig når anithistaminer brukes som sovehjelpemidler, er det en klar ulempe når disse legemidlene brukes til andre formål, for eksempel for lindring av allergier i dag. Som svar har forskere utviklet en ny gruppe H1-reseptor antihistaminer som ikke passerer lett inn i hjernen. På grunn av dette produserer disse andre generasjon H1-reseptorblokkere mindre søvnighet. Vanlige eksempler på disse nyere medisinene inkluderer loratadin (Claritin), fexofenadin (Allegra) og terfenadin (Seldane).
H2-, H3- og H4-reseptorblokkere
Antihistaminer har også blitt utviklet for å blokkere histaminreseptorer annet enn H1. H2-reseptorblokkere - også kjent som H2-blokkere - brukes i stor grad til å redusere syreproduksjon i magen. Disse inkluderer slike vanlige legemidler som cimetidin (Tagamet), famotidin (Pepsid, Fluxid), ranitidin (Zantac) og nizatidin (Axid). Flere H3-reseptorblokkere og H4-reseptorblokkere er under utvikling, men er ennå ikke godkjent for bruk av US Food and Drug Administration. H3-reseptorblokkere, slik som ciproxifan, kan være nyttige for slike forhold som ADHD og Alzheimers sykdom.
Histaminfrigivelsesinhibitorer
Andre typer antihistaminer virker ved mekanismer som er helt forskjellige fra histaminreseptorblokkere. I stedet for å virke ved histaminreseptorer hindrer histaminfrigivelsesinhibitorer frigjøring av histamin fra mastceller. Disse cellene frigjør histamin som respons på eksponering for allergener. Histaminfrigivelsesinhibitorer - også kjent som mastcelle stabilisatorer - brukes primært til forebygging av allergi symptomer. Natriumkromoglykat (Intal) er den vanligste histaminfrigivelsesinhibitoren.